Гонадорелин (синонимы: гонадолиберин, гонадотропин-рилизинг-гормон, сокращённо ГнРГ) - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции гонадотропинов: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию тестостерона. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге. Фактически представляет собой замену хорионического гонадотропина, при этом не имея перед ним особых преимуществ в бодибилдинге. В медицине гонадолиберин применяется для лечения эндометриозов, фиброзов матки, бесплодия и рака простаты.
Физиология:
Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками.
Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1-2 раза в час. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. Такие гормоны как эстрогены, тестостерон и анаболические стероиды подавляют ось гипоталамус-гипофиз-яички, поэтому продукция собственного тестостерона снижается.
Фармакология:
Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин. Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому вводится инъекционно, либо в виде интраназального спрея. После инъекции период полураспада составляет примерно 10-40 минут. Гидролизуется (распадается) в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.
